Blog Lekarz – choroby serca, krtani… – leczenie

Podobne działanie jak progesteron wykazuje również jego metabolit 17a-hydroksyprogesteron. Działanie antygonadotropowe. Gestageny mogą hamować aktywność wydzielniczą przysadki. Stopień zahamowania wydzielania przysadkowego (tolitropina i lutropina) jest zależny od rodzaju stosowanego preparatu i jego dawki. Powyższą zdolność norsteroidów wykorzystano w antykoncepcji hormonalnej.

Działanie antygonadotropowe może być badane u zwierząt przez ocenę in viiro (w hodowli) uwalniania lutropiny pod wpływem gonadolibery- ny przez komórki przedniego płata przysadki, bądź też przez pomiar stężenia lutropiny u kastrowanych zwierząt. Badania takie można także prowadzić u kobiet, określając stężenie gonadotropin i steroidów po podaniu gestagenów. W związku z różnym powinowactwem różnych związków dla receptorów progesteronu i testosteronu – możliwa jest klasyfikacja ich zdolności antygonadotropowych.

Gestageny pochodne progesteronu, jak promegeston, są słabymi inhibitorami przysadkowymi i mają dość słabe działanie antygonadotropowe. Pochodne nortestosteronu, np. norgestrel, które częściowo wiążą się z receptorami dla androgenów, są silnymi inhibitorami przysadkowymi.

Działanie gestagenów na poziomie komórkowym. Gestageny działają za pośrednictwem swoistych receptorów cytozolowych (p. rozdz. 1).